Triptorelin (Diphereline, Trelstar)

Thuốc này là gì và hoạt động thế nào

Triptorelin là thuốc nội tiết dùng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Thuốc có dạng bột pha hỗn dịch giải phóng kéo dài, tiêm bắp, mỗi lần tiêm có tác dụng trong một, ba hoặc sáu tháng tuỳ dạng bào chế. Biệt dược gốc mang tên Diphereline (tại Việt Nam và nhiều nước) và Trelstar (tại Mỹ). [1] [2]

Triptorelin thuộc nhóm thuốc đồng vận hormone giải phóng gonadotropin (đồng vận GnRH). Khi được đưa vào cơ thể liên tục, thuốc làm tuyến yên "mệt" và ngừng phát tín hiệu kích thích tinh hoàn. Kết quả là testosterone giảm xuống mức tương đương sau cắt bỏ tinh hoàn, gọi là "cắt tinh hoàn nội khoa". [2]

Phần lớn ung thư tuyến tiền liệt cần testosterone để phát triển, nên hạ testosterone (liệu pháp ức chế androgen) giúp khối u co nhỏ hoặc phát triển chậm lại. Trong vài tuần đầu, testosterone có thể tăng thoáng qua trước khi giảm, gây hiện tượng bùng phát khối u.

Dùng cho ai

Theo Viện Ung thư Quốc gia Hoa Kỳ (NCI) và nhãn thuốc được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt, triptorelin được dùng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển. [1] [2]

Trong thực hành, liệu pháp ức chế androgen bằng triptorelin còn được dùng trong nhiều tình huống của ung thư tuyến tiền liệt, ví dụ phối hợp với xạ trị ở bệnh khu trú nguy cơ trung bình hoặc cao, khi chỉ số PSA tăng lại sau điều trị triệt căn, hoặc làm nền tảng khi bệnh đã di căn và phối hợp với thuốc nội tiết thế hệ mới hay hoá trị. Ở một số nước, triptorelin còn được dùng cho các bệnh không phải ung thư (lạc nội mạc tử cung, dậy thì sớm) với liều và cách dùng khác; bài này chỉ đề cập đến ung thư tuyến tiền liệt.

Hiệu quả theo nghiên cứu

Theo nhãn thuốc, các dạng triptorelin được đánh giá qua khả năng đưa testosterone xuống mức cắt tinh hoàn (không quá 50 ng/dL) và duy trì ở mức này. Trong nghiên cứu dạng tiêm hằng tháng trên 277 nam giới mắc ung thư tuyến tiền liệt tiến triển, triptorelin được so sánh với một thuốc đồng vận GnRH khác đã được phê duyệt; các dạng tác dụng kéo dài ba tháng và sáu tháng cũng được đánh giá trong các nghiên cứu riêng. [2]

Lợi ích lâu dài về kiểm soát bệnh và sống còn phụ thuộc vào giai đoạn bệnh và toàn bộ phác đồ phối hợp, không riêng triptorelin.

Tác dụng phụ thường gặp và khi nào cần báo bác sĩ ngay

Do testosterone giảm thấp, người dùng thường gặp bốc hoả, đau xương, giảm ham muốn và rối loạn cương dương, mệt mỏi, đau đầu, tăng cân, vú to hoặc căng tức vú, thay đổi tâm trạng và phản ứng tại chỗ tiêm.

Nhãn thuốc cảnh báo: [2]

• Phản ứng quá mẫn: sốc phản vệ, phù mạch.

• Bùng phát khối u trong những tuần đầu: đau xương tăng, tắc nghẽn đường tiểu, và có thể chèn ép tuỷ sống ở người có di căn cột sống.

• Hội chứng chuyển hoá: tăng đường huyết, đái tháo đường, rối loạn mỡ máu, gan nhiễm mỡ.

• Bệnh tim mạch: tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột tử do tim và đột quỵ.

• Co giật đã được ghi nhận.

• Phản ứng da nặng hiếm gặp như hội chứng Stevens Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc.

• Liệu pháp ức chế androgen có thể kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ.

Hãy đến cơ sở y tế ngay nếu có: yếu hoặc tê hai chân, bí tiểu; khó thở, sưng mặt môi ngay sau tiêm; đau ngực, yếu liệt nửa người; co giật; ban da lan rộng kèm sốt, bong da, loét miệng.

Theo dõi trong quá trình dùng thuốc

Bác sĩ thường theo dõi chỉ số PSA và testosterone để đánh giá hiệu quả. Nhãn thuốc khuyến cáo theo dõi các dấu hiệu hội chứng chuyển hoá (mỡ máu, đường huyết hoặc HbA1c) và bệnh tim mạch. [2] Dùng thuốc kéo dài làm tăng nguy cơ loãng xương; đo mật độ xương, bổ sung canxi, vitamin D và tập luyện là những biện pháp thường được khuyên.

Tiêm đúng lịch rất quan trọng để testosterone không tăng trở lại.

Tương tác và lưu ý khi dùng

• Theo nhãn thuốc, chưa có nghiên cứu tương tác thuốc chính thức; triptorelin ít có khả năng tương tác qua men gan. [2]

• Tuy nhiên, vì liệu pháp ức chế androgen có thể kéo dài QT, cần thận trọng khi dùng cùng các thuốc khác kéo dài QT (một số thuốc chống loạn nhịp, kháng sinh, thuốc tâm thần).

• Ở người có di căn cột sống hoặc tắc đường tiểu, bác sĩ thường cho dùng thêm thuốc kháng androgen trong giai đoạn đầu để hạn chế bùng phát khối u.

• Các dạng một, ba, sáu tháng không thay thế cho nhau tuỳ ý; không tự giãn lịch tiêm.

Câu hỏi nên hỏi bác sĩ

1. Tôi dùng dạng triptorelin nào, bao lâu tiêm một lần và dự kiến điều trị trong bao lâu?

2. Tôi có cần dùng thêm thuốc kháng androgen trong những tuần đầu không?

3. Tôi có nên phối hợp thêm thuốc nội tiết thế hệ mới hoặc hoá trị không?

4. Tôi cần kiểm tra chỉ số PSA, testosterone, đường huyết, mỡ máu và mật độ xương khi nào?

5. Có cách nào giảm bốc hoả, mệt mỏi và bảo vệ xương, tim mạch không?

6. Nếu chỉ số PSA tăng lại trong khi đang dùng thuốc, bước tiếp theo là gì?

7. Chi phí mỗi mũi tiêm và mức chi trả của bảo hiểm y tế ra sao?

Nguồn tham khảo

1. Viện Ung thư Quốc gia Hoa Kỳ (NCI): Triptorelin Pamoate
2. Nhãn thuốc được FDA phê duyệt (DailyMed): Trelstar (Triptorelin Pamoate)