Apalutamide (Erleada)

Thuốc này là gì và hoạt động thế nào

Apalutamide là thuốc nội tiết dùng đường uống, biệt dược gốc là Erleada của hãng Janssen. [1] [2] Thuốc thuộc nhóm thuốc ức chế thụ thể androgen thế hệ mới, cùng nhóm với enzalutamide và darolutamide. [3]

Phần lớn ung thư tuyến tiền liệt cần hormone nam (androgen, chủ yếu là testosterone) để phát triển. Androgen gắn vào thụ thể androgen trong tế bào ung thư và "bật" các gen thúc đẩy tế bào phân chia. Apalutamide gắn chặt vào thụ thể này, ngăn androgen gắn vào, ngăn thụ thể đi vào nhân tế bào và ngăn nó kích hoạt các gen tăng trưởng. Nhờ đó thuốc làm chậm hoặc ngừng sự phát triển và lan rộng của tế bào ung thư. [3] [2]

Apalutamide thường được dùng cùng với liệu pháp ức chế androgen (ADT), tức là tiêm thuốc làm giảm testosterone hoặc đã phẫu thuật cắt tinh hoàn. Hai biện pháp này bổ sung cho nhau: một bên giảm lượng hormone, một bên chặn tác dụng của lượng hormone còn lại. [2]

Dùng cho ai

Theo Viện Ung thư Quốc gia Hoa Kỳ và nhãn thuốc được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt, apalutamide được dùng cho nam giới bị ung thư tuyến tiền liệt trong hai tình huống: [1] [2]

• Ung thư tuyến tiền liệt di căn còn nhạy cảm với cắt tinh hoàn (bệnh đã lan nhưng vẫn đáp ứng với điều trị làm giảm testosterone). [1] [2]
• Ung thư tuyến tiền liệt không di căn đã kháng cắt tinh hoàn, tức là chỉ số kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) vẫn tăng dù testosterone đã được hạ thấp, nhưng chụp chiếu chưa thấy di căn. [1] [2]

Người bệnh tiếp tục dùng liệu pháp ức chế androgen trong suốt thời gian dùng apalutamide, trừ khi đã cắt tinh hoàn. [2] Bác sĩ sẽ lựa chọn giữa apalutamide và các thuốc cùng nhóm dựa trên bệnh kèm theo, nguy cơ té ngã, các thuốc đang dùng và điều kiện tiếp cận.

Hiệu quả theo nghiên cứu

Hiệu quả của apalutamide được chứng minh trong hai thử nghiệm ngẫu nhiên, có đối chứng giả dược. [2]

• Nghiên cứu TITAN: ở người bệnh ung thư tuyến tiền liệt di căn còn nhạy cảm với cắt tinh hoàn, thêm apalutamide vào liệu pháp ức chế androgen giúp kéo dài thời gian sống toàn bộ và thời gian sống không bệnh tiến triển trên hình ảnh so với chỉ dùng liệu pháp ức chế androgen. [2]
• Nghiên cứu SPARTAN: ở người bệnh không di căn nhưng đã kháng cắt tinh hoàn và có nguy cơ cao (chỉ số PSA tăng nhanh), apalutamide giúp trì hoãn đáng kể thời điểm xuất hiện di căn, đồng thời cải thiện thời gian sống toàn bộ. [2]

Mức lợi ích ở mỗi người khác nhau; bác sĩ sẽ theo dõi chỉ số PSA và chụp chiếu định kỳ để đánh giá.

Tác dụng phụ thường gặp và khi nào cần báo bác sĩ ngay

Các tác dụng phụ thường gặp nhất gồm mệt mỏi, đau khớp, phát ban, chán ăn, té ngã, sụt cân, tăng huyết áp, bốc hỏa, tiêu chảy và gãy xương. [2] Phát ban khá đặc trưng với apalutamide; phần lớn ở mức nhẹ hoặc vừa nhưng cần báo bác sĩ sớm. [3] [2] Thuốc cũng có thể gây suy giáp. [2]

Hãy báo bác sĩ ngay nếu có:

• Đau ngực, khó thở, yếu hoặc tê nửa người, nói khó, méo miệng: apalutamide có liên quan đến các biến cố tim mạch do thiếu máu cục bộ và mạch máu não, có trường hợp tử vong. [2]
• Co giật: thuốc sẽ bị ngừng vĩnh viễn nếu xảy ra co giật. [2]
• Té ngã, đau xương đột ngột: nguy cơ gãy xương và té ngã tăng, nhất là ở người cao tuổi. [2]
• Phát ban lan rộng, có bóng nước, bong da, loét miệng, sốt: có thể là phản ứng da nặng. [3] [2]
• Ho mới, khó thở tăng: có thể là bệnh phổi kẽ. [2]

Theo dõi trong quá trình dùng thuốc

Bác sĩ thường theo dõi chỉ số PSA, chụp chiếu định kỳ, đo huyết áp và xét nghiệm chức năng tuyến giáp. [2] Nên kiểm soát tốt các yếu tố nguy cơ tim mạch như tăng huyết áp, đái tháo đường, rối loạn mỡ máu. [2] Bác sĩ có thể đánh giá nguy cơ gãy xương, đo mật độ xương và chỉ định thuốc bảo vệ xương khi cần; tập luyện phù hợp và làm cho nhà ở an toàn hơn giúp giảm té ngã. [2]

Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày, lúc no hoặc lúc đói đều được, nuốt nguyên viên. Không tự ngừng thuốc khi chưa hỏi bác sĩ. [3]

Tương tác và lưu ý khi dùng

• Apalutamide là chất gây cảm ứng mạnh một số men gan (CYP3A4, CYP2C19) và có thể làm giảm tác dụng của nhiều thuốc khác, ví dụ một số thuốc chống đông, thuốc hạ mỡ máu, thuốc tim mạch. [2] Hãy đưa bác sĩ danh sách đầy đủ các thuốc, thực phẩm chức năng và thảo dược đang dùng. [3]
• Người đang dùng digoxin cần báo bác sĩ, vì apalutamide có thể làm sai lệch một số xét nghiệm nồng độ digoxin trong máu. [2]
• Báo bác sĩ nếu từng co giật, chấn thương đầu, đột quỵ, u não, bệnh tim, tăng huyết áp, đái tháo đường hoặc rối loạn mỡ máu. [3] [2]
• Thuốc có thể gây hại cho thai nhi. Nam giới có bạn tình có khả năng mang thai cần dùng bao cao su trong thời gian điều trị và 3 tháng sau liều cuối. Thuốc cũng có thể ảnh hưởng khả năng sinh sản. [2]

Câu hỏi nên hỏi bác sĩ

• Bệnh của tôi thuộc giai đoạn nào (còn nhạy cảm hay đã kháng cắt tinh hoàn, có di căn hay chưa), và vì sao apalutamide phù hợp với tôi?
• Tôi có cần tiếp tục tiêm thuốc giảm testosterone trong khi dùng apalutamide không?
• Những thuốc tim mạch, chống đông hoặc thuốc khác tôi đang dùng có bị apalutamide làm giảm tác dụng không?
• Tôi cần xét nghiệm PSA, chức năng tuyến giáp và chụp chiếu theo lịch như thế nào?
• Tôi có nên đo mật độ xương hoặc dùng thuốc bảo vệ xương không?
• Nếu bị phát ban, tôi nên xử trí thế nào và khi nào phải đến viện?
• Chi phí mỗi tháng là bao nhiêu, bảo hiểm y tế chi trả thế nào, và có chương trình hỗ trợ bệnh nhân không?

Nguồn tham khảo

1. Viện Ung thư Quốc gia Hoa Kỳ (NCI): Apalutamide
2. Nhãn thuốc được FDA phê duyệt (DailyMed): Erleada (Apalutamide) Tablet, Film Coated [Janssen Products, Lp]
3. MedlinePlus (Thư viện Y khoa Quốc gia Hoa Kỳ): Apalutamide