Degarelix (Firmagon)

Thuốc này là gì và hoạt động thế nào

Degarelix là thuốc nội tiết dạng tiêm dưới da dùng trong ung thư tiền liệt tuyến giai đoạn tiến xa, biệt dược gốc là Firmagon. [1] Thuốc thuộc nhóm đối kháng thụ thể hormone giải phóng gonadotropin (GnRH). [2]

Bình thường, vùng dưới đồi trong não tiết GnRH để "ra lệnh" cho tuyến yên, rồi tuyến yên kích thích tinh hoàn sản xuất testosterone. Degarelix chặn trực tiếp thụ thể GnRH ở tuyến yên, làm lượng testosterone giảm nhanh xuống mức tương đương sau cắt tinh hoàn. Tế bào ung thư tiền liệt tuyến cần testosterone để phát triển nên sẽ bị làm chậm hoặc ngừng tăng trưởng. [2]

Khác với nhóm thuốc đồng vận GnRH (như leuprolide, goserelin, triptorelin) vốn làm testosterone tăng vọt tạm thời trong những ngày đầu (hiện tượng bùng phát), degarelix làm testosterone giảm ngay mà không gây bùng phát. [3]

Dùng cho ai

Theo Viện Ung thư Quốc gia Hoa Kỳ (NCI) và nhãn thuốc được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt, degarelix được dùng cho ung thư tiền liệt tuyến giai đoạn tiến xa ở nam giới trưởng thành. [1] [3]

Trong thực hành, liệu pháp giảm testosterone là nền tảng khi bệnh đã lan rộng hoặc tái phát, và thường được phối hợp thêm với các thuốc như abiraterone, enzalutamide, apalutamide, darolutamide hoặc hóa trị. Degarelix có thể đặc biệt hữu ích khi cần hạ testosterone nhanh, chẳng hạn khi di căn cột sống có nguy cơ chèn ép tủy, vì không có hiện tượng bùng phát. Lựa chọn cụ thể do bác sĩ quyết định.

Hiệu quả theo nghiên cứu

Trong một thử nghiệm ngẫu nhiên đa trung tâm kéo dài một năm với 620 người bệnh ung thư tiền liệt tuyến, degarelix được so sánh với leuprolide (một thuốc đồng vận GnRH). [3]

• Tỷ lệ duy trì testosterone ở mức tương đương cắt tinh hoàn từ ngày 28 đến hết năm là 97,2% với degarelix và 96,4% với leuprolide, tức hiệu quả tương đương.
• Tốc độ khác biệt rõ: đến ngày thứ 3, 96% người dùng degarelix đã đạt mức testosterone này, trong khi ở nhóm leuprolide gần như chưa có ai; đến ngày 28 cả hai nhóm đều đạt 100%.
• Chỉ số kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) giảm 64% sau hai tuần, 85% sau một tháng và 95% sau ba tháng dùng degarelix.

Tác dụng phụ thường gặp và khi nào cần báo bác sĩ ngay

Tác dụng phụ thường gặp (từ 10% trở lên) gồm: phản ứng tại chỗ tiêm (đau, đỏ, sưng, cứng), bốc hỏa, tăng men gan. Phần lớn ở mức độ nhẹ đến trung bình. [3]

Các tác dụng phụ khác liên quan đến việc giảm testosterone kéo dài: tăng cân, mệt mỏi, giảm ham muốn, rối loạn cương, loãng xương, thay đổi đường huyết và mỡ máu. [2]

Cần báo bác sĩ ngay nếu: [2] [3]

• Dị ứng: nổi mề đay, ngứa, sưng mặt, môi, lưỡi, họng, khó thở, khó nuốt. Phản ứng dị ứng nặng đã được ghi nhận sau khi thuốc lưu hành.
• Tim đập nhanh, không đều, ngất, chóng mặt nặng: liệu pháp giảm testosterone có thể kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ.
• Vàng da, nước tiểu sẫm màu, đau bụng bên phải.
• Chỗ tiêm sưng đỏ lan rộng, nóng, chảy mủ.

Theo dõi trong quá trình dùng thuốc

• Chỉ số kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt và testosterone định kỳ để đánh giá hiệu quả. [3]
• Điện tâm đồ và điện giải ở người có bệnh tim, hội chứng QT dài bẩm sinh, rối loạn kali, magie, canxi, natri hoặc đang dùng thuốc chống loạn nhịp. [2] [3]
• Chức năng gan định kỳ. [3]
• Mật độ xương, đường huyết, mỡ máu, huyết áp khi điều trị kéo dài.

Tương tác và lưu ý khi dùng

• Cách tiêm: thuốc được tiêm dưới da vùng bụng, tránh vùng xương sườn và thắt lưng, định kỳ tại cơ sở y tế theo lịch bác sĩ hẹn; mũi đầu tiên khác các mũi duy trì sau đó. Nên đổi vị trí tiêm mỗi lần. [2]
• Không tự ý ngừng thuốc: testosterone sẽ tăng trở lại.
• Thuốc kéo dài khoảng QT (một số thuốc chống loạn nhịp như amiodarone, quinidine, sotalol, và một số kháng sinh, thuốc tâm thần) cần được bác sĩ xem xét. [2]
• Không dùng cho phụ nữ, đặc biệt người đang hoặc có thể mang thai, vì có thể gây hại cho thai nhi. [2] [3]
• Thuốc có thể làm giảm khả năng sinh sản. [2]

Câu hỏi nên hỏi bác sĩ

• Vì sao tôi được chọn degarelix thay vì thuốc đồng vận GnRH hoặc thuốc giảm testosterone dạng uống?
• Tôi có cần phối hợp thêm thuốc nội tiết thế hệ mới hoặc hóa trị không?
• Tôi có bệnh tim, cần làm điện tâm đồ trước khi bắt đầu không?
• Làm sao giảm đau và sưng tại chỗ tiêm?
• Tôi cần kiểm tra mật độ xương, đường huyết, mỡ máu bao lâu một lần?
• Nếu lỡ một mũi tiêm thì phải làm gì?
• Chi phí mỗi mũi tiêm và bảo hiểm y tế chi trả thế nào?

Nguồn tham khảo

1. Viện Ung thư Quốc gia Hoa Kỳ (NCI): Degarelix
2. MedlinePlus (Thư viện Y khoa Quốc gia Hoa Kỳ): Degarelix
3. Nhãn thuốc được FDA phê duyệt (DailyMed): Firmagon (Degarelix) Kit [Ferring Pharmaceuticals Inc.]