Exemestane (Aromasin)

Thuốc này là gì và hoạt động thế nào

Exemestane là thuốc nội tiết dạng viên uống, dùng trong điều trị ung thư vú có thụ thể nội tiết dương tính ở phụ nữ đã mãn kinh. Biệt dược gốc của thuốc là Aromasin. [1] [2]

Ở phụ nữ đã mãn kinh, buồng trứng không còn là nguồn sản xuất estrogen chính. Phần lớn estrogen trong cơ thể lúc này được tạo ra từ các hormone khác nhờ một enzym tên là aromatase, có ở mô mỡ, cơ và một số mô khác. Exemestane thuộc nhóm thuốc ức chế aromatase: thuốc gắn vào enzym này và làm nó mất hoạt tính, nhờ đó giảm mạnh lượng estrogen trong máu. [2]

Khi khối u vú có thụ thể estrogen dương tính, tế bào ung thư dùng estrogen như một "tín hiệu" để phát triển. Giảm estrogen giúp làm chậm hoặc ngăn sự phát triển của những tế bào này. Exemestane khác một chút với hai thuốc cùng nhóm là anastrozole và letrozole về cấu trúc: exemestane có cấu trúc giống steroid và gắn không hồi phục vào enzym, trong khi hai thuốc kia gắn có hồi phục. Trên thực tế, bác sĩ có thể chọn một trong các thuốc này tuỳ tình huống, khả năng dung nạp và kinh nghiệm điều trị.

Dùng cho ai

Theo nhãn thuốc được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt, exemestane được chỉ định cho phụ nữ đã mãn kinh trong hai tình huống: [2]

• Điều trị hỗ trợ sau phẫu thuật ung thư vú giai đoạn sớm có thụ thể estrogen dương tính, ở người đã dùng tamoxifen từ 2 đến 3 năm và được chuyển sang exemestane để hoàn thành tổng cộng 5 năm điều trị nội tiết liên tục.

• Điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ đã mãn kinh mà bệnh vẫn tiến triển sau khi dùng tamoxifen.

Viện Ung thư Quốc gia Hoa Kỳ (NCI) cũng ghi nhận exemestane được dùng cho ung thư vú tiến triển và ung thư vú giai đoạn sớm có thụ thể estrogen dương tính ở phụ nữ đã mãn kinh từng điều trị bằng tamoxifen. [1]

Exemestane không phù hợp khi dùng một mình ở phụ nữ chưa mãn kinh, vì buồng trứng vẫn sản xuất estrogen. Trong một số tình huống, bác sĩ có thể phối hợp thuốc ức chế aromatase với biện pháp ức chế buồng trứng (tiêm thuốc hoặc phẫu thuật) ở người chưa mãn kinh; quyết định này cần được bác sĩ ung bướu cân nhắc kỹ. Trong ung thư vú di căn, exemestane cũng có thể được bác sĩ phối hợp với thuốc nhắm trúng đích khác theo phác đồ phù hợp.

Hiệu quả theo nghiên cứu

Chỉ định hỗ trợ sau mổ dựa trên thử nghiệm so sánh việc chuyển sang exemestane sau 2 đến 3 năm tamoxifen với việc tiếp tục tamoxifen cho đủ 5 năm ở phụ nữ mãn kinh có ung thư vú giai đoạn sớm. Trong thử nghiệm này, tỷ lệ bỏ thuốc vì tác dụng phụ giữa hai nhóm tương đương nhau (khoảng 6% so với 5%). [2]

Với ung thư vú tiến triển đã tiến triển sau tamoxifen, exemestane là một trong các lựa chọn nội tiết tiếp theo. Mức lợi ích cụ thể của từng người phụ thuộc vào đặc điểm khối u, vị trí di căn và các điều trị trước đó.

Tác dụng phụ thường gặp và khi nào cần báo bác sĩ ngay

Trong nghiên cứu điều trị hỗ trợ, các tác dụng phụ gặp ở ít nhất 10% người dùng exemestane gồm: bốc hoả (21%), mệt mỏi (16%), đau khớp (15%), đau đầu (13%), mất ngủ (12%) và tăng tiết mồ hôi (12%). [2]

Nhãn thuốc lưu ý thêm:

• Giảm mật độ xương theo thời gian, làm tăng nguy cơ loãng xương và gãy xương. [2]

• Có thể gây hại cho thai nhi; phụ nữ còn khả năng mang thai cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả. [2]

Hãy báo bác sĩ sớm nếu bạn có:

• Đau xương, đau lưng mới xuất hiện hoặc nghi gãy xương sau va chạm nhẹ.

• Đau khớp, cứng khớp nhiều ảnh hưởng sinh hoạt: đây là lý do thường gặp khiến người bệnh muốn bỏ thuốc, nhưng thường có cách xử trí, vì vậy đừng tự ngưng thuốc.

• Đau ngực, khó thở, yếu hoặc tê một bên người: cần đi cấp cứu ngay.

• Buồn bã kéo dài, mất ngủ nặng hoặc mệt mỏi nhiều.

Theo dõi trong quá trình dùng thuốc

Nhãn thuốc khuyến cáo kiểm tra nồng độ vitamin D (25 hydroxy vitamin D) trước khi bắt đầu thuốc ức chế aromatase và theo dõi mật độ xương trong quá trình điều trị. [2] Bác sĩ có thể đề nghị bổ sung canxi, vitamin D, tập thể dục chịu lực và trong một số trường hợp dùng thuốc bảo vệ xương.

Người bệnh cũng nên được theo dõi mỡ máu, huyết áp và các yếu tố nguy cơ tim mạch trong thời gian dài dùng thuốc, cùng với lịch tái khám ung thư vú định kỳ (khám, chụp nhũ ảnh theo chỉ định). Việc uống thuốc đều mỗi ngày trong nhiều năm là yếu tố rất quan trọng để giảm nguy cơ tái phát.

Tương tác và lưu ý khi dùng

• Các thuốc cảm ứng mạnh men gan CYP3A4 (ví dụ rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital hoặc cây ban Âu St. John's wort) có thể làm giảm đáng kể nồng độ exemestane trong máu; bác sĩ có thể cần điều chỉnh điều trị nếu bắt buộc dùng cùng. [2]

• Không dùng exemestane cùng các thuốc có chứa estrogen, vì chúng làm mất tác dụng của thuốc. Hãy hỏi bác sĩ trước khi dùng bất kỳ thuốc nội tiết, thuốc bổ hoặc thảo dược "cân bằng nội tiết" nào.

• Exemestane thường được khuyên uống sau bữa ăn; hãy làm theo hướng dẫn cụ thể của bác sĩ và dược sĩ.

• Không tự ngưng hoặc tự đổi sang thuốc khác cùng nhóm khi gặp tác dụng phụ; hãy trao đổi với bác sĩ để có phương án phù hợp.

Câu hỏi nên hỏi bác sĩ

1. Tôi đã được xác định chắc chắn là đã mãn kinh chưa, có cần xét nghiệm nội tiết để khẳng định không?

2. Vì sao tôi dùng exemestane mà không phải anastrozole hay letrozole, và nếu không dung nạp thì có thể đổi không?

3. Tôi cần dùng thuốc trong bao nhiêu năm tổng cộng?

4. Tôi có cần đo mật độ xương và kiểm tra vitamin D trước khi bắt đầu không?

5. Nếu bị đau khớp nhiều, tôi có những cách xử trí nào?

6. Tôi đang dùng các thuốc khác, có thuốc nào làm giảm tác dụng của exemestane không?

7. Chi phí thuốc hằng tháng khoảng bao nhiêu và bảo hiểm y tế chi trả thế nào?

Nguồn tham khảo

1. Viện Ung thư Quốc gia Hoa Kỳ (NCI): Exemestane
2. Nhãn thuốc được FDA phê duyệt (DailyMed): Aromasin (Exemestane)